吗啡作用及副作用?
吗啡是阿片受体激动剂,通过兴奋中枢神经系统内的阿片型μ、κ和δ受体,以及刺激脑干内化学感受器,产生镇痛和催眠作用;还能直接抑制肺泡壁的细胞膜上的离子通道,减少肺泡表面张力的作用,从而起到平喘作用。
1,阻断神经末梢阿片受体的激活 吗啡通过拮抗中枢神经系统中阿片受体的激活,来影响神经信号的传递而达到镇痛的效果。
2,直接作用于脑干呼吸调节区 吗啡可直接作用于脑干呼吸调节区的神经元,通过增强这些神经元对二氧化碳通气反应的下丘脑部位,使气道通气量增加,从而起到平喘效果。
3,通过γ-氨基丁酸(GABA)系统发挥抑制作用 GABA是抑制性氨基酸,通过GABA受体发挥生理效应,包括镇静、催眠、镇痛等。吗啡通过作用于GABA通路中的苯二氮卓受体,激活GABA介导的K+通道,从而起到一定的镇痛效果。另外,有研究证明吗啡通过调节γ-氨基丁酸(GABA)系统的功能发挥其镇咳作用机制。
4,其他途径 除上述主要的作用机制外,吗啡还可能通过其他的途径,比如通过促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)及肾素-血管紧张素系统和去甲肾上腺素能神经元,进一步发挥其药理效应。 随着对吗啡及其相关药物的研究深入,目前发现吗啡可能具有抗氧化、免疫调节、抗肿瘤、抗艾滋病病毒等多种生物活性,可能用于多种疾病的治疗。虽然吗啡的药理作用广泛,但是其药物代谢动力学特性较为复杂,各药物代谢酶的诱导与抑制因素较多,在体内的过程较为复杂,所以吗啡在体内的作用机制还存在着很大的探索空间。
长期应用吗啡可致急性中毒,表现为昏迷、呕吐和呼吸衰竭,严重时会发生休克或心力衰竭,甚至危及生命。因此必须严格遵医嘱用药,切不可擅自改变剂量或停药,以免引起药物不良反应。 目前,临床上用于治疗癌痛的药物有很多,如非甾体抗炎药、哌替啶(杜冷丁)、氨酚羟考酮、度洛西丁等,不同药物应针对不同病情的患者采取个体化原则进行选择使用。