拮抗作用有什么作用?
拮抗(antagonism)是机体防御致病微生物及其他异己物质侵入的生物学反应,这种反应可分为特异性拮抗和非特异性拮抗两种。 前者是指特定的病原体或异物进入机体后,机体所产生的特异性抗体和致敏淋巴细胞所引起的清除过程;后者是指机体对于某一侵入的致病物不具备特异的免疫性,而是通过一系列的反应使毒性减弱以致消除的过程。
在临床上根据拮抗作用的性质不同,将药物分为拮抗药(antagonist)和反拮抗药(reversal antagonist)两类。前者与受体结合后产生的效应为抑制作用,后者与受体的结合并不产生典型的拮抗作用,而是在细胞内通过激活磷酸化酶而使药物自身发生脱氢作用形成代谢活性产物。这些代谢产物再与另一种受体亚单位相结合,从而起到抑制基因表达、影响信号传递的作用。
目前发现G蛋白偶联受体超家族成员至少有740个,其中235个具有内分泌功能,这些成员分布于全身各器官组织,参与调节细胞增殖、分化、迁移、坏死和再生等基本生命活动。许多药物的生理作用是通过拮抗这些受体的功能而实现的。
例如,乙胺碘呋酮可抑制肾远曲小管对Na+-K+-ATP酶的活性,导致钾离子(K+)从细胞外液进入细胞内,引起膜电位降低,Ca2+通道封闭,因此对房室结折返性心动过速有效;
维拉帕米(verapamil)可竞争性地阻断L型钙通道,故对房室结折返性心动过缓有治疗作用;普萘洛尔(propranolol)通过阻断β肾上腺素能受体,从而对抗去甲肾上腺素和肾上腺素的激活效应,用于治疗冠心病、高血压、支气管哮喘、溃疡病及前列腺肥大的辅助治疗;阿托品则是通过拮抗M胆碱受体而起效的。
当然药物作用于靶细胞除了需要与受体结合之外,还需借助细胞的胞吞作用和囊泡转运系统将其引入细胞内,最终实现其药理效应。如果药物不能透过细胞膜,则属于非选择性拮抗剂。如果药物能透过细胞膜,但其本身不具有活性,必须经细胞内的化学变化转化为有效成分,起效才快,这类拮抗剂被称为非选择性促拮抗剂。