多沙唑嗪的作用?

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多沙唑嗪,又名阿米沙,是4-苯胺基-1,2,3-三碘吡啶的衍生物,通过特异性阻断α1受体,对肾上腺素的能神经有选择性的拮抗作用,可扩张肾血管、降低外周阻力,从而改善肾脏的灌注和滤过功能而用于肾功能不全的治疗。 该药属非选择性肾上腺素能阻断剂,可通过血液进入肾脏,直接作用于位于血管壁上的α1肾上腺素能受体,产生抑制血管收缩、扩张肾动脉及末梢小静脉的作用;还可透过血脑屏障,直接刺激中枢神经系统(CNS)的α1肾上腺素能受体,产生轻度镇静作用;尚有拮抗去甲肾上腺素能神经递质的作用。

目前,临床上应用的多沙唑嗪主要有以下两大类:

①治疗急性肾炎:适用于急性肾炎恢复期,因利尿不充分或反复感染而导致肾功能受损的患者,可显著降低尿蛋白含量,使血清肌酐和尿素氮水平明显下降。对于早期肾功能不全患者,尤其适合联合用药。

②保肾药:可用于各种肾炎,原发性肾病综合征等继发的慢性肾衰竭,尤其适用于伴有高血压、水肿者。但该药物对慢性肾衰竭无效,且用药时间越长,其肾毒性发生的可能性越大,因此应在医生指导下合理用药。 多沙唑嗪的副作用主要集中于心血管系统和中枢神经系统。

常见的不良反应包括心慌、头晕、头痛、嗜睡等,发生率约为6%~9%;较少见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、失眠、焦虑、精神激动、皮疹、胸闷和血压下降。

在使用该类药物时,应定期监测心电图和血压,及时评估可能发生的药物不良反应。如果出现严重的低血压或心动过缓,应立即停药,积极对症处理。

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多沙唑嗪为选择性肾上腺素受体阻滞剂。临床上主要有降血压及治疗前列腺增生症的双重功效。口服吸收完全,不受食物影响。血浆蛋白结合率达96.5%。半衰期为9.6~11.9小时,每日只需用药一次。经肝脏清除后从肾脏排泄,严重肾功能不全患者服用时应酌情减量。

治疗高血压可缓解、改善患者头昏、胸闷、项背酸痛等症。但要注意患低血压(收缩压<105mmHg或舒张压<55mmHg)者禁用,同时也不宜与特拉唑嗪、酚妥拉明等同类药合用。常见的不良反应有头晕、困倦、嗜睡、乏力、恶心、低血压、鼻充血、心悸、反胃、腹痛、皮疹、神经紧张、记忆力减退、脑溢血等。男性患者易引起勃起功能障碍或性欲下降。

治疗前列腺增生症可消除或改善尿不尽、尿等待、排尿困难、夜尿频数等症状。不良反应有头痛,常为轻微和短暂。偶有男性乳房发育、瘙痒、肌肉酸痛、抑郁、排尿困难等,多为轻微和短暂,不需停药。血压过低者、孕妇、哺乳妇女及18岁以下儿童禁用。不宜与西咪替丁合用,否则可增加不良反应。严重肾功能不全者应用本药时,应密切监测其血压变化。

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