左旋多巴片的作用机制?

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Dopa和它的衍生物L-dopa(左旋多巴),是中枢神经系统中主要的儿茶酚胺类神经递质之一。这些分子通过激活突触后膜上的多巴胺受体(DRs)发挥作用。 DR1主要表达于纹状体、杏仁核和海马,而DR2主要存在于小脑和大脑皮层。 除了直接刺激DRS外,这些儿茶酚胺还能通过增加去甲肾上腺素和5-羟色胺能神经元释放相应递质而间接激活DRS。

Dopa及其代谢产物主要通过肾脏由尿液排出,很少部分以原型经血液或胆汁排出体外。口服给药后血药浓度达峰时间在服药后30~60分钟之间;静脉给予L-dopa的达峰时间约为8分钟。 t1/2为4小时左右,老年病人及肾功能不全的病人,t1/2有所延长。

目前尚缺乏详细的药物毒性作用研究报道。动物实验提示,高剂量的L-dopa可致发育中的大鼠未成熟的脑组织损伤,但低剂量时并无此类作用。 目前尚缺乏系统性的药物不良反应研究数据。用药过程中发现的不良反应大多较小,且多为I度或II度,可自行缓解或停药后消失。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、出汗减少、流涎增多等,也可出现情绪变化如烦躁、焦虑等,上述反应多呈一过性或自限性,少需处理。

长期用药者可出现轻度周围神经炎的表现,如肢体发麻、发冷,感觉迟钝,步行困难,下肢乏力,反射亢进等,但不影响继续用药。个别患者可出现皮肤色素沉着、皮肤干燥、瘙痒甚至严重的皮疹,但均较轻微。

对药物过敏者可能出现发热、寒战等症状,此时应立即停药并及时治疗。

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左旋多巴是拟肾上腺素类的药物。能够透过血脑屏障,进入脑内,脱羧生成多巴胺而发挥作用。主要是用于改善帕金森综合症、脑炎后帕金森综合症等,能够改善患者常伴有运动减少、振幅减小及肌肉强直等症状。在实际的使用过程当中,主要是临床医师针对帕金森疾病来选择的药物。在使用过程当中,需要注意的是可能会有消化道反应和神经系统的不良反应。消化道反应包括恶心、呕吐、腹痛、腹胀、厌食等。神经系统不良反应包括失眠、头痛、精神错乱等。

左旋多巴片对帕金森综合症等疾病有独特疗效,但对其他各类功能性或器质性震颤疗效不佳。患者如果出现了相关的症状和体征,一定要及时到神经内科就诊,完善颅脑ct、脑电图等检查,由医生判定具体的治疗措施。同时,需要规律服用药物,不可擅自停药,以免症状反复。

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